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2017年4月5日

有希望的新型药物能够阻止黑色素瘤

90%的传播

密歇根州立大学的研究人员发现,一种化合物及潜在的新药可将黑素瘤细胞扩散的症状减少高达90%

人造的小分子药物化合物会谋求基因在黑素瘤肿瘤中产生RNA分子和某些蛋白质的能力。这种基因活性或转录过程导致疾病传播,但该化合物可以将其关闭。到目前为止,这种类型的其他化合物很少能够实现这一点。

“这是一个挑战,开发小分子药物可以阻止这种基因活动,作为一种已知的在黑色素瘤进展中非常重要的信号机制,”药理学教授和研究的合作作者Richard Neubig说。“该化学化合物实际上是我们一直致力于潜在治疗疾病硬皮病的一种,现在我们发现这种化合物在对抗这类癌症方面十分有效。”

硬皮病是一种罕见的通常会致命的自身免疫性疾病,其导致皮肤组织以及器官,例如肺,心脏和肾脏硬化。在硬皮病中产生纤维化或皮肤增厚的相同机制也会使癌症扩散。

小分子药物占在目前药物市场中占90%以上的份额,Neubig的合著者Kate Appleton博士后在读生说,这些发现是一种早期发现,可以非常有效地对抗致命的皮肤癌。据估计,每年有约10,000人死于这种疾病。

他们的研究结果发表在1月的Molecular Cancer Therapeutics上。

“黑色素瘤是皮肤癌最危险的形式,美国每年大约有76,000例新病例,”Appleton说。“该疾病如此致命的一个原因是它可以很快蔓延到整个身体,攻击较远的器官,如脑和肺。”

通过他们的研究,NeubigAppleton,以及他们的合作者发现,化合物能够阻止称为心肌相关的转录因子或MRTFs蛋白质,从黑色素瘤细胞中启动基因转录过程。这些触发蛋白最初由称为RhoCRas同源性C的另一种蛋白质开启,能在信号通路中发现它,可以导致疾病在体内迅速地扩散。

该化合物将黑色素瘤细胞的迁移减少了85%90%。该团队还发现,这个有希望的药物大大减少了那些注射了人类黑素瘤细胞的小鼠肺中的肿瘤。

“我们使用完整的黑素瘤细胞筛选我们的化学抑制剂,”Neubig说。“这使我们能找到可以在任何地方阻止RhoC通路的化合物。”

能够沿着整个路径阻止转移使得研究人员找到MRTF信号蛋白作为一个新的目标。

阿普尔顿说,化合物开发重要的下一步是弄清楚哪些患者开启了这个途径,因为这将帮助他们确定哪些患者将受益最多。

“当激活途径时,我们的化合物对关闭这种黑素瘤细胞生长和进展的效果更强,”她说。“我们可以寻找MRTF蛋白的激活作为生物标志物来确定风险,特别是对于那些早期黑色素瘤患者。”

根据Neubig,如果疾病得到了早期诊断,死亡的机率只有2%。如果晚些,那数字将上升到84%。

“大多数死于黑色素瘤的患者是因为疾病的蔓延,”他说。“我们的化合物可以阻止癌症的迁移,从而可能会增加患者生存的概率。

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